PVP:n käyttö lääketutkimuksessa ja -kehityksessä (1)
PVP:stä on tullut hyvin yleisesti käytetty farmaseuttinen polymeerimateriaali lääkkeiden tutkimuksessa ja kehittämisessä, ja sen edut on tunnistettu yhä enemmän, mikä tekee siitä kypsän monikäyttöisen farmaseuttisen apuaineen. PVP on vesiliukoinen polymeeri, jota katalysoi N-vinyyli-2-pyrrolidonimonomeeri. Se on erittäin helppo imeä kosteutta ja agglomeroitua. Se liukenee helposti polaarisiin orgaanisiin liuottimiin, kuten veteen ja etanoliin, yhtenä sen käyttöominaisuuksista. Lääkepovidonin molekyylipaino on 10 000 ja 700 000 välillä. Se ilmaistaan yleensä K:n koolla. Mitä suurempi K, sitä suurempi molekyylipaino on alla olevan taulukon mukaisesti. PVP:llä on monia erinomaisia ominaisuuksia, ja sen käyttö farmaseuttisessa teollisuudessa on laajentunut yhä laajemmalle, ja sovelluksia on tullut yhä enemmän. Seuraavassa on yhteenveto sen soveltamisen tärkeimmistä näkökohdista lääkevalmisteiden kehittämisessä ja tutkimuksessa Kiinassa.
1. Kiinteiden suun kautta otettavien valmisteiden sideaineet
PVP liukenee veteen ja joihinkin yleisesti käytettyihin orgaanisiin liuottimiin, joten sitä voidaan käyttää monissa tilanteissa. Ensinnäkin lämmölle ja kosteudelle herkille aineille PVP-etanoliliuoksen käyttö sideaineena voi eliminoida veden ja lämmön kaltaisten tekijöiden vaikutuksen. Hydrofobisten lääkkeiden tapauksessa vesiliuos voidaan kostuttaa tasaisesti ja lääkepartikkelien pinta voi olla hydrofiilinen. On hyödyllistä lisätä lääkkeen liukenemista. Lisäksi PVP:tä voidaan lisätä kuivana jauheena sideaineena. Se voi parantaa hydrofobisten lääkkeiden kuoriutumisilmiötä, kun se kostutetaan sopivalla liuottimella rakeistamista varten tai kuivana sideaineena suoraa puristamista varten. Yleisesti käytetyt K30 ja K25, PVPK30:n annostus on yleensä 2–5%. Poreaineen käytössä PVP on ihanteellinen liima, koska kuohuva aine vaatii tiukkaa kosteuspitoisuuden hallintaa ja PVP-etanoliliuosta liimana käyttämällä tämä ongelma voidaan ratkaista hyvin. Tuloksena olevat poretablettirakeet ovat inhottavia ja liukenevat nopeasti, ja ne voivat vaahtoaa voimakkaasti. Noin 5-10 % PVP-liuosta sideaineena voidaan käyttää myös leijukerrossumutuskuivausrakeistuksessa. Asiantuntija sekoitti diklofenaakkinatriumia tärkkelyksen, laktoosin jne. kanssa, sekoitettiin ja rakeistasi DQD-etanoliliuoksella nopeasti vapautuvien rakeiden saamiseksi. Ota osa välittömästi vapautuvista rakeista ja sen jälkeen etyyliselluloosa-, etanoli- ja asetoniliuos päällystääksesi hitaasti vapautuvat rakeet. Edellä mainitut kaksi rakeita sekoitetaan 7K5:n mukaisesti ja sitten kapseloidaan. On myös raportoitu, että mahalaukussa kelluvat depotkapselit osoittavat hyvää lääkeaineen vapautumista.
2.Käytetään suun kautta otettavien nestemäisten valmisteiden sakeuttamiseen ja sakeuttamiseen
PVP:llä on pitkä historia sakeuttajana oraalisissa nestemäisissä formulaatioissa, ja sillä on laaja valikoima sovelluksia. Sitä voidaan käyttää esimerkiksi hyvänä sakeuttamisstabilointiaineena emulsioissa ja suspensioissa, PVPK-90, ja polymeeri adsorboidaan yksittäisen kolloidisen ionin pinnalle muodostamaan ohuen molekyylikerroksen yhteensulautumisen estämiseksi. Asiantuntijoiden tekemässä tutkimuksessa dihydroetorfiinin transdermaalisesta annostelujärjestelmästä 50% PVP:tä lisättiin lääkekirjaston valmistuksen aikana. Tulokset osoittivat, että PVP:n suhde PVA:han ja glyseriiniin on tärkein lääkekirjaston toimintaan vaikuttava tekijä. PVP-lääkevaraston lisääminen on helppo kuivata ja kovettaa. Levofloksasiini on tällä hetkellä tunnustettu oftalmologian osastoksi, jolla on merkittävä parantava vaikutus. Asiantuntija kehitti levofloksasiinisilmätippoja antibakteeriseksi lääkkeeksi tähän tarkoitukseen. Käytettäessä polyvinyylipyrrolidonia (PVP) sakeuttamisaineena valmistettu levofloksasiini hitaasti vapauttavien silmätippojen formulaatio voi muodostaa ohuen kalvon silmämunan pinnalle silmään tiputuksen jälkeen, toisin kuin tavalliset silmätipat. Suurin osa nestemäisestä lääkkeestä menee hukkaan. , jotta lääke voi säilyttää suhteellisen pitkän hoitoajan silmässä ja parantava vaikutus vahvistuu; ja PVP-liuoksella on tietty viskositeetti, alhainen juoksevuus ja hyvä läpinäkyvyys, mikä ei vaikuta näkölinjaan. Öljyinen silmävoide on edullisempi. Kirjallisuudessa on raportoitu, että selluloosapolymeerien lisääminen voi pidentää lääkkeen kosketusaikaa nenän limakalvon kanssa, mikä parantaa lääkkeen tehoa. Yang Jianhong [5] et ai. Arviointitutkimuksessa Bl2-vitamiinin nenätippojen nenän mukosiliaarisesta toksisuudesta PVP:n lisääminen sakeuttamisaineena 1% PVР-liuoksella ei periaatteessa ollut mitään vaikutusta värien liikkeisiin rupikonnan kitalaessa, ja värekkojen liikkeiden suhteellinen estoprosentti oli 90%. %yllä.